Naloxon

Naloxon, prodávaný v USA pod názvem Narcan, v Česku pod názvem Naloxone WZF Polfa nebo Suboxone (tady ve směsi s buprenorfinem) je lék používaný k zastavení účinků opioidů a to zejména při předávkování.^[1] Naloxon může být spojen s druhým opioidem, aby se snížilo riziko zneužití samotného opioidu.^[1] Při intravenózním podání začíná naloxon působit během dvou minut a při podání do svalové tkáně působí během pěti minut;^[1] může být také aplikován do nosu.^[2] Účinky naloxonu trvají asi půl hodiny až hodinu.^[3] V případě, že doba účinkování ostatních opioidů je delší než působení naloxonu, může být zapotřebí podat více dávek přípravku s Naloxonem.^[1]

Podávání naloxonu osobám, které jsou závislé na opioidech, může způsobit symptomy abstinenčního syndromu, včetně neklidu, nervozity, nevolností, zvracení, zrychlení srdečního tepu a pocení.^[1] Aby se jim zabránilo, lze podávat nízké dávky naloxonu do té doby, než bude dosaženo požadovaného efektu.^[1] U pacientů s dřívější poruchou srdečního rytmu či v případě, že pacient užívá léky, které negativně ovlivňují fungování srdce, se při užití naloxonu objevily problémy se srdcem.^[1] Uvádí se, že v případě těhotenství je podávání Naloxonu bezpečné, ověřeno to však bylo pouze s omezeným počtem gravidních žen.^[4]

Naloxon je neselektivním a kompetitivním antagonistou opioidového receptoru.^[5][6] Intoxikace opioidy vede k útlumu činnosti centrálního nervového systému a dechového centra, špendlíkovým zornicím, s možností rozvoje bezvědomí a hypoventilace. V takovém stavu je volbou antidotum opioidů – naloxon, jehož krátkodobý účinek lze prodlužovat opakovanými dávkami. Naloxon má plně opačný účinek než opioidy, s působením na obnovení vigility (bdělosti), krevního tlaku z hypotenze, dýchání a potlačení sedace i psychomimetického efektu opioidů.^[1]

Naloxon byl patentován v roce 1961 a v roce 1971 byl schválen pro použití proti předávkování opioidy dle Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv.^[7] Je na seznamu nejúčinnějších a nejbezpečnějších léků dle Světové zdravotnické organizace.^[8] Naloxon je v USA dostupný jako generický lék.^[1] Velkoobchodní cena naloxonu v rozvojovém světě se pohybuje mezi 0,5 amerického dolaru až 5,3 am. dolaru za jednu dávku.^[9] Naloxon nepatří k drahým přípravkům ani ve Spojených státech, jeho cena je nižší než 25 am. dolarů.^[10] Cena za balíček dvou autoinjektorů se v USA však zvýšila z 690 amerických dolarů v roce 2014 na 4500 am. dolarů v roce 2016.^[11]

V Česku je používán Suboxone od roku 2008, kdy jeho výhodou je to, že na rozdíl od Subutexu jej nelze užívat nitrožilně a závislí na opiátech tak užívají látku pouze jako substituční za heroin.^[12]